Physikalische Biochemie
Themen und Schwerpunkte
Praktika, Forschungs- und Abschlussarbeiten zur Physikalischen Biochemie
Ziel der Forschungsarbeiten: Biophysikalische Analyse von Wechselwirkungen zwischen Wirkstoffen und Protein-Targets für Krebs und Neurodegenerative Erkrankungen
Ausstattung
Das Labor ist bestens ausgestattet für die Produktion von Protein-Targets mittels gentechnisch veränderter E.coli-Bakterien. Für die Aufreinigung der Proteine steht eine große Bandbreite biochemischer/chromatographischer Verfahren zur Verfügung. Die Funktionalität der Proteine wird mit verschiedenen biologischer Testverfahren überprüft. Mit Hilfe ausreichender Mengen an hochaufgereinigten Target-Proteinen wird die hauseigene Wirkstoff-Bibliothek nach Substanzen durchmustert, die das jeweilige Target-Protein hemmen. Im Anschluss wird die Bindung wirksamer Substanzen an ihr Target-Protein im Detail untersucht, um geeignete chemische Leitstrukturen für die weitere Entwicklung und Optimierung zu Medikamenten zu identifizieren.
Ausgewählte Publikationen
Schweipert M, Jänsch N, Upadhyay N, Tilekar K, Wozny E, Basheer S, Wurster E, Müller M, C S R, Meyer-Almes FJ. Mechanistic Insights into Binding of Ligands with Thiazolidinedione Warhead to Human Histone Deacetylase 4. Pharmaceuticals (Basel). 2021, 14:1032. doi: 0.3390/ph14101032.
Upadhyay N, Tilekar K, Safuan S, Kumar AP, Schweipert M, Meyer-Almes FJ, C S R. Multi-target weapons: diaryl-pyrazoline thiazolidinediones simultaneously targeting VEGFR-2 and HDAC cancer hallmarks. RSC Med Chem. 2021, 12:1540-1554. doi: 10.1039/d1md00125f.
Tilekar K, Hess JD, Upadhyay N, Bianco AL, Schweipert M, Laghezza A, Loiodice F, Meyer-Almes FJ, Aguilera RJ, Lavecchia A, C S R. Thiazolidinedione "Magic Bullets" Simultaneously Targeting PPARγ and HDACs: Design, Synthesis, and Investigations of their In Vitro and In Vivo Antitumor Effects. J Med Chem. 2021, 64:6949-6971. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c00491.
Kontakt
Prof. Dr. Franz-Josef Meyer-Almes
Communication
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64295 Darmstadt
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+49.6151.533-68406
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